Alopurinol

Nomes comerciais:

  • Zyloric®, Lopurax®.


Apresentações:

  • Comprimidos: 100 mg, 300 mg.


Posologia:

  • Adultos:

    • Hiperuricemia leve: 100 a 300 mg, VO, uma vez ao dia.

    • Hiperuricemia moderada a grave: 300 a 600 mg, VO, por dia, podendo ser dividido em doses de 2 a 3 vezes ao dia.

    • Casos graves: Até 900 mg, VO, por dia (algumas referências colocam 800 mg/dia como dose máxima).

    • Administração: Ingerir após as refeições para minimizar efeitos gastrointestinais.

  • Crianças (acima de 10 anos):

    • 10 a 20 mg/kg/dia, até o máximo de 400 mg/dia. 

    • O uso em crianças é raramente indicado, exceto em condições malignas (especialmente leucemia) e em certas disfunções enzimáticas, como a Síndrome de Lesch-Nyhan. 

  • Insuficiência Renal:

    • TFG > 60 mL/minuto: Nenhuma modificação de dose

    • TFG > 30 a 60 mL/minuto: 50 mg diariamente

    • TFG > 15 a 30 mL/minuto: 50 mg em dias alternados

    • TFG 5 a 15 mL/minuto: 50 mg duas vezes por semana

    • TFG < 5 mL/minuto: 50 mg uma vez por semana

    • Hemodiálise: 100 mg 3 vezes por semana, administrado após a diálise. Pode-se ajustar a dose em incrementos de ≤ 50 mg/dia, a cada 2 a 5 semanas.

    • Diálise peritoneal: 50 mg por dia. Pode-se ajustar a dose em incrementos de ≤ 50 mg/dia a cada 2 a 5 semanas.

  • Insuficiência Hepática:

    • Deve-se reduzir a dose em pacientes com insuficiência hepática. Recomenda-se realizar testes periódicos de função hepática no início do tratamento.


Classe:

  • Inibidor da xantina oxidase. O alopurinol e o oxipurinol, seu principal metabólito, diminuem os níveis de ácido úrico no plasma e na urina através da inibição da xantina oxidase, enzima que catalisa a oxidação de hipoxantina em xantina e de xantina em ácido úrico.


Indicações:

  • Tratamento de gota.

  • Prevenção e tratamento de nefropatia por ácido úrico.

  • Controle de cálculos renais de ácido úrico e de cálculos mistos de oxalato de cálcio.

  • Redução da hiperuricemia associada a doenças malignas e tratamento com quimioterapia.


Contraindicações:

  • Hipersensibilidade ao alopurinol ou a qualquer componente da fórmula.

  • Uso em crianças menores de 10 anos (exceto em condições malignas ou certas disfunções enzimáticas).


Efeitos Adversos:

  • Comuns: Rash, dor abdominal, diarreia, náusea.

  • Raros: Síndrome de Stevens-Johnson, hepatite, necrólise epidérmica tóxica, febre, alterações hepáticas e renais.


Gestação:

  • Categoria C. O alopurinol pode causar danos fetais com base em estudos em animais. Uso não recomendado.


Amamentação / Aleitamento:

  • Recomenda-se que as mulheres não amamentem durante o tratamento com alopurinol e por uma semana após a última dose devido ao potencial de reações adversas graves no lactente.


Fontes:

  • Bula do profissional de Saúde. Alopurinol®. Prati-Donaduzzi.

  • U.S. Food & Drug Administration (FDA). FDA Label: Allopurinol. Available at https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/ui/search.

  • FitzGerald JD, Dalbeth N, Mikuls T, et al. 2020 American College of Rheumatology guideline for the management of gout. Arthritis Care Res (Hoboken). 2020a;72(6):744-760.

  • Stamp LK, Taylor WJ, Jones PB, et al. Starting dose is a risk factor for allopurinol hypersensitivity syndrome: a proposed safe starting dose of allopurinol. Arthritis Rheum. 2012;64(8):2529-2536.

  • Vargas-Santos AB, Neogi T. Management of gout and hyperuricemia in CKD. Am J Kidney Dis. 2017;70(3):422-439.