Ciclosporina

Nomes comerciais:

  • Ciclosporina oral e cápsulas: Sandimmun®, Sandimmun neoral®, Sigmasporin microral®, Restasis®, Gengraf®, Cicloral®

  • Ciclosporina solução oftálmica: Restasis®, Verkazia®


Apresentações:

  • Cápsula mole: 25 mg, 50 mg, 100 mg​

  • Solução oral: 100 mg/mL​

  • Solução injetável: 50 mg/mL - ampolas com 1 ou 5 mL (50 mg/1 mL ou 250 mg/5 mL).

  • Solução oftálmica: 0,05% (emulsão)​


Posologia:

  • Uso oral (cápsulas e solução oral):

    • Adultos: A dose varia de acordo com a indicação. Para transplantes de órgãos sólidos, a dose inicial geralmente é de 10 a 15 mg/kg/dia, ajustada conforme a necessidade de manutenção. Em artrite reumatoide e psoríase, doses menores são recomendadas, como 2,5 a 5 mg/kg/dia.

    • Crianças: A dose deve ser ajustada conforme o peso corporal. A partir de 6 meses de idade para indicações específicas (transplantes), as doses são ajustadas entre 5 a 15 mg/kg/dia conforme o quadro clínico​.

  • Solução oftálmica (0,05%):

    • Adultos e crianças a partir de 4 anos: Instilar 1 gota em cada olho, 2 a 4 vezes ao dia​.

  • Solução injetável (50 mg/mL):

    • Considerações gerais: 

      • É necessário uma rotina de monitoramento dos níveis de ciclosporina no sangue para evitar efeitos adversos devido a altos níveis e prevenir a rejeição do órgão devido a baixos níveis. 

      • Deve ser reservado para pacientes com órgãos transplantados que são incapazes de tomar o medicamento oralmente (por exemplo, logo após cirurgia) ou em casos onde a absorção de formas orais pode ser diminuída durante episódios de distúrbios gastrintestinais. Nestes casos, é recomendado mudar para a administração oral logo que possível.

    • Transplante de órgão sólido: deve ser iniciado dentro de 12 horas antes da cirurgia a uma dose de 3 a 5 mg/kg. Esta dose deve ser mantida diariamente por 1 a 2 semanas pós-operatório antes de ser gradualmente reduzida de acordo com os níveis sangüíneos até que dose de manutenção de aproximadamente 0,7 a 2 mg/kg seja alcançada. Quando for administrado com outros imunossupressores (p. ex., corticosteroides), doses menores (p. ex., 1 a 2 mg/kg para tratamento inicial) podem ser usadas.

    • Transplante de medula óssea: a dose inicial deve ser dada na véspera do transplante. Na maioria dos casos a dose recomendada é de 3 a 5 mg/kg/dia. A infusão é contínua nessa dose durante o período imediato pós-transplante, de até 2 semanas, antes de mudar para a terapia oral de manutenção. O tratamento de manutenção deve ser continuado por no mínimo 3 meses (preferencialmente por 6 meses) antes da dose ser gradualmente reduzida a zero até 1 ano depois do transplante.

    • Diluição e administração: a solução deve ser diluída de 1:20 a 1:100 em SF 0,9% ou glicose a 5% e administrado como infusão intravenosa lenta, por aproximadamente 2 a 6 horas. As soluções para infusão diluídas devem ser descartadas após 24 horas.

  • Ajustes para insuficiência renal:

    • A ciclosporina deve ser utilizada com cautela, e a dose deve ser reduzida em casos de insuficiência renal. A informação completa sobre o ajuste de doses para insuficiência renal grave não foi especificada na bula​.

    • A ciclosporina aumenta o risco de hipercalemia, especialmente em pacientes com disfunção renal.

    • Deve-se monitorar a função renal dos pacientes idosos com cuidado especial. 

  • Ajustes para insuficiência hepática:

    • Informação não especificada na bula do profissional​.

    • A monitoração cuidadosa dos parâmetros adequados para avaliar as funções hepáticas é

    • necessária. Valores anormais podem necessitar de redução da dose. 


Classe:

  • Imunossupressor, inibidor da calcineurina.


Indicações:

  • Prevenção de rejeição de transplantes de órgãos sólidos (rim, fígado, coração).

  • Tratamento da artrite reumatoide grave.

  • Psoríase severa.

  • Uveíte endógena.

  • Dermatite atópica severa​​.


Contraindicações:

  • Hipersensibilidade à ciclosporina ou a qualquer componente da formulação.

  • Insuficiência renal severa.

  • Infecções graves não controladas​​.


Efeitos adversos:

  • Comuns: Hipertensão, disfunção renal, tremores, hipertrofia gengival.

  • Raros: Nefrotoxicidade severa, hepatotoxicidade, hipertensão arterial severa​​.


Gestação:

  • Categoria C. Não é recomendada a utilização durante a gestação sem acompanhamento médico.


Amamentação / Aleitamento:

  • A ciclosporina é excretada no leite materno, e seu uso durante a amamentação não é recomendado​.


Fontes:

  • Bula do profissional de Saúde. Ciclosporina. Germed Farmacêutica.

  • Bula do profissional de saúde. Ciclosporina. Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.

  • Bula do profissional de Saúde. Ciclosporina solução oftálmica. Santen Incorporated.

  • U.S. Food & Drug Administration (FDA). Medication Guides: Cyclosporine. Available at https://dps.fda.gov/medguide.

  • U.S. Food & Drug Administration (FDA). FDA Label: Cyclosporine. Available at https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/ui/search.