Diclofenaco

Nomes comerciais:

Diclac SR®, Biofenac DI®, Belfaren®, Voltaflex AP®, Dnaren®, FURP-Diclofenaco®, Flodin Duo®, Somaflex AP®, Voltaren®, Neotaren®, Clofen S®, Sodix®, Diclofarma®, Fenaren®, Biofenac CLR®, Voltaren SR®, Voltaren Retard®.

Apresentações:

Comprimido revestido: 50 mg.
Comprimido de desintegração lenta: 150 mg.
Comprimido revestido de liberação prolongada: 75 mg e 100 mg.
Suspensão Oral (Gotas): 15 mg/mL, sendo 32 gotas/mL e 0,5 mg/gota.
Solução injetável: 75 mg/3mL.
Gel tópico: 10 mg/g - bisnaga com 60 g.
Solução tópica aerossol: 11,6 mg/g.
Solução oftálmica: 1 mg/mL (0,1%).

Posologia no Adulto

A orientação geral é utilizar a menor dose eficaz pelo menor tempo possível.
Doses por Apresentação:

Comprimidos (uso oral): A dose recomendada é de 100 a 150 mg por dia, dividida em 2 ou 3 doses. Para condições mais leves, 75 a 100 mg por dia são suficientes, por 5-7 dias. Dose máxima: 200 mg/dia; Máximo de 2 semanas; Administrar durante ou imediatamente após uma refeição.
Solução injetável: Para dores pós-operatórias, crises agudas de gota ou cólica renal/biliar, a dose recomendada é de 75 mg por via intramuscular, com administração de até duas vezes ao dia.
Gel tópico: Aplicar três a quatro vezes ao dia sobre a região afetada (conforme a extensão), massageando suavemente, por no máximo 3 semanas.
Solução tópica aerossol: Agitar a embalagem e aplicar na pele e cobrir a área afetada, 3 a 4 vezes ao dia, por no máximo 3 semanas.
Solução oftálmica: Instilar 1 gota no saco conjuntival quatro a cinco vezes ao dia.

Doses por Condição (Via Oral):

Dor Aguda: 100 a 150 mg/dia divididos em 2 a 4 doses (IR/DR) ou dose única (ER). Pode-se iniciar com 100 mg de carga, seguidos de dose de manutenção (máx. 150 mg/dia após o primeiro dia).
Espondilite Anquilosante e Osteoartrite: 100 a 150 mg/dia em doses divididas.
Dismenorreia: 150 mg/dia em doses divididas. Pode-se iniciar com 75 a 100 mg de carga.
Gota (Crise Aguda): 100 a 150 mg/dia divididos. Iniciar nas primeiras 24-48h do início dos sintomas.
Enxaqueca (Tratamento Agudo): 50 a 100 mg em dose única (pó para solução oral ou comprimido de liberação imediata).
Artrite Reumatóide: 100 mg/dia divididos; se necessário, pode-se aumentar até 200 mg/dia.

Ajuste de Dose na Insuficiência Renal (Adulto)

Considerações

O uso de AINEs em pacientes com insuficiência renal pode promover efeitos nefrotóxicos, como a diminuição na TFG por meio de uma redução no fluxo sanguíneo renal dependente de prostaglandina, nefrite intersticial alérgica (NIA) e síndrome nefrótica (KDIGO, 2024). Portanto, o uso de AINEs na insuficiência renal não é recomendado.
Recomenda-se utilizar alternativas não nefrotóxicas para a analgesia, como a dipirona e/ou paracetamol.
A indometacina é o AINE que mais reduz a TFG. O naproxeno, diclofenaco, piroxicam e ibuprofeno têm efeito intermediário, e a aspirina é o AINE que menos interfere na TFG.

CrCl ≥ 60 mL/minuto: Nenhum ajuste necessário.
CrCl 30 a < 60 mL/minuto: Nenhum ajuste de dose é estritamente necessário, mas outros analgésicos podem ser preferíveis. Se necessário, usar a menor dose pelo menor tempo e evitar em pacientes de alto risco para lesão renal aguda.
CrCl ≤ 30 mL/minuto: Evitar o uso devido ao risco aumentado de lesão renal aguda.
Diálise (Hemodiálise ou Peritoneal): Não é necessária alteração na dose, pois o fármaco não é significativamente dialisável. Contudo, deve-se evitar em pacientes com função renal residual.
Terapias de Substituição Renal Contínua: Evitar o uso.

Ajuste de Dose na Insuficiência Hepática (Adulto)

Não há ajustes de dose específicos fornecidos na bula do fabricante.
Recomendação: Usar com cautela para evitar efeitos adversos e interromper o uso se a função hepática piorar. Em casos de doença hepática avançada, há risco aumentado de sangramento gastrointestinal e falência renal.

Posologia Pediátrica

Observação: Diferentes formulações orais não são bioequivalentes e não devem ser intercambiadas.
Solução gotas (> 1 ano):

0,5 a 2 mg/kg (1 a 4 gotas), divididas em 2 a 3 tomadas, pelo menor tempo necessário (máximo 150 mg/dia).

Dor Aguda (Leve a Moderada):

Crianças ≥ 12 anos e Adolescentes: 25 mg (cápsula de liberação imediata) 4 vezes ao dia.

Artrite Idiopática Juvenil:

Via Oral: 2 a 3 mg/kg/dia divididos em 2 a 3 doses (Máximo: 150 mg/dia).
Via Retal (Supositório): 1 a 3 mg/kg/dia divididos em 2 a 3 doses.

Enxaqueca:

Crianças ≥ 12 anos e Adolescentes: 50 mg (1 sachê) em dose única no início da crise.

Dor Pós-operatória (Via Retal):

Dose inicial de 1 a 2 mg/kg/dose, seguida por 1 mg/kg/dose 3 vezes ao dia (Máximo: 3 mg/kg/dia; duração máxima de 4 dias).

Osteoartrite:

Adolescentes ≥ 16 anos: 50 ou 100 mg via retal ao deitar (máx. 100 mg/dia combinando oral e retal).

Ajuste de Dose na Insuficiência Renal (Pediátrico)

Não há ajustes específicos definidos pelo fabricante, mas especialistas sugerem seguir as diretrizes KDIGO:

eGFR 30 a < 60 mL/minuto/1,73 m2: Descontinuar temporariamente durante doenças intercorrentes que aumentem o risco de lesão renal aguda.
eGFR < 30 mL/minuto/1,73 m2: Evitar o uso.

Ajuste de Dose na Insuficiência Hepática (Pediátrico)

Não há ajustes de dose específicos na bula do fabricante.
Pode ser necessário ajuste devido ao extenso metabolismo hepático do fármaco.

Classe:

Anti-inflamatório não esteroidal (AINE), derivado do ácido acético.

Indicações:

Artrite reumatoide, osteoartrite, espondilite anquilosante, crises agudas de gota, dor pós-operatória, cólicas renais e biliares.

Contraindicações:

Hipersensibilidade ao diclofenaco, úlcera gástrica ativa, insuficiência renal grave, insuficiência cardíaca grave.
Terceiro trimestre de gestação.

Efeitos adversos:

Comuns: Náusea, vômito, dor abdominal, diarreia, dispepsia.
Incomuns: Hipertensão, Ulceração gástrica, hemorragia gastrointestinal,insuficiência renal aguda, hepatite.

Uso na Gestação

O diclofenaco atravessa a placenta e seu uso exige cautela rigorosa devido aos riscos para o feto.

Risco na Concepção: O uso de anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) próximo à concepção pode estar associado a um aumento no risco de aborto espontâneo.
A partir da 20ª Semana: Deve ser evitado, pois pode causar disfunção renal fetal, levando à oligohidramnia (baixo nível de líquido amniótico). Caso o uso seja indispensável entre a 20ª e 30ª semana, deve-se limitar à menor dose eficaz pelo menor tempo possível, com monitoramento do líquido amniótico via ultrassom se o tratamento durar mais de 48 horas.
A partir da 30ª Semana (Terceiro Trimestre): O uso é estritamente não recomendado e contraindicado por diversas diretrizes devido ao risco de fechamento prematuro do ducto arterioso fetal.
Efeitos no Feto/Neonato: Foram observados efeitos como hipertensão pulmonar persistente, enterocolite necrosante, insuficiência renal e hemorragia intracraniana após exposição intrauterina.
Tratamento de Enxaqueca: Em gestantes, a enxaqueca deve ser tratada preferencialmente com agentes que não sejam AINEs. Se necessário como segunda linha, o uso deve se limitar ao segundo trimestre e por no máximo 48 horas. Outros AINEs podem ser preferíveis ao diclofenaco nessas situações.
Fertilidade: O medicamento pode atrasar ou prevenir a ruptura dos folículos ovarianos, o que pode causar infertilidade reversível. Recomenda-se considerar a interrupção do uso em pacientes com dificuldade para engravidar.

Uso no Aleitamento

O diclofenaco é geralmente considerado compatível com a amamentação, mas requer avaliação de risco-benefício.

Presença no Leite: O fármaco pode ser excretado no leite materno, mas em concentrações muito baixas. Em estudos com doses de 100 mg/dia, o medicamento frequentemente não foi detectado no leite.
Preferência Clínica: AINEs são preferidos em relação aos opioides para o controle da dor no pós-parto de lactantes. Agentes com meia-vida curta são os mais recomendados.
Contraindicações Específicas: O uso materno de AINEs deve ser evitado se o lactente apresentar:

Disfunção plaquetária ou trombocitopenia.
Lesões cardíacas dependentes do ducto arterioso.

Rotulagem: A bula canadense lista a amamentação como uma contraindicação adicional, enquanto outras referências sugerem que o uso pode ser feito considerando os benefícios da amamentação e do tratamento materno.

Fontes:

Bula do profissional de Saúde. Voltaren®. Novartis Biociências S.A. Data de aprovação: 2023.
Bula do profissional de Saúde. Diclofenaco resinato. GERMED FARMACÊUTICA LTDA (26/02/2019).
U.S. Food & Drug Administration (FDA). Medication Guides: Diclofenac Sodium. Available at https://dps.fda.gov/medguide.
U.S. Food & Drug Administration (FDA). FDA Label: Diclofenac Sodium. Available at https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/ui/search.