Haloperidol

Nomes comerciais:

  • Haloper®, Haldol®, Halo®, Halo Decanoato®, Haldol Decanoato®

 

Apresentações:

  • Haloperidol Convencional - ação rápida:

    • Comprimidos de 1 mg e 5 mg e de 20 mg.

    • Solução oral (gotas) de 2 mg/mL (0,1 mg / gota).

    • Solução injetável Intramuscular de ação rápida contendo 5 mg/mL (ampolas de 1 mL).

  • Haloperidol Decanoato - ação prolongada:

    • Solução injetável Intramuscular contendo 70,52 mg/mL de decanoato de haloperidol (o que equivale a 50 mg/mL de haloperidol base), em ampolas ou frascos-ampola.

 

Posologia:

  • As doses descritas a seguir são doses médias e devem ser adequadas de acordo com a resposta do paciente. Frequentemente, isto implica em titulação da dose para cima na fase aguda e redução gradual na fase de manutenção, a fim de determinar a dose mínima eficaz. 

  • Adultos:

    • Haloperidol Convencional:

      • Uso oral (comprimido ou gotas):

        • Dose inicial de 0,5 a 2 mg, 2 a 3 vezes ao dia, podendo ser aumentada progressivamente em função da resposta terapêutica e da tolerabilidade.

        • Dose de manutenção, entre 1 e 15 mg ao dia, deve, contudo ser reduzida até o nível mais baixo de efetividade.

        • Pacientes idosos geralmente requerem doses menores.

        • Pacientes gravemente perturbados ou inadequadamente controlados podem requerer, às vezes, posologia mais elevada. 

        • Em alguns casos a resposta ótima pode exigir dose diária acima de 100 mg, principalmente em pacientes de alta resistência. Entretanto, não está demonstrada a segurança de tais doses em administração prolongada.

      • Uso Intramuscular:

        • Injetar de 2,5 a 5 mg por via intramuscular. Repetir após cada hora, se necessário, embora intervalos de 4 a 8 horas sejam satisfatórios. Tão logo seja possível, esta via será substituída pela via oral.

        • Obs: Indicada nos estados agudos de agitação psicomotora ou quando a via oral é impraticável.

    • Haloperidol Decanoato:

      • Considerações importantes: 

        • É recomendado para uso em pacientes psicóticos crônicos que requerem terapia antipsicótica parenteral. Estes pacientes devem ser previamente estabilizados com a medicação antipsicótica, antes de considerar a conversão para o Haloperidol decanoato.

        • A resposta individual pode ser variável, portanto é necessário ajuste da dose de acordo com a resposta do paciente.

        • A dose inicial individual dependerá da gravidade da sintomatologia e da quantidade de medicação oral necessária de manutenção, antes de iniciar o tratamento de depósito.

        • Idosos e debilitados: pode ser utilizado nesse grupo, porém é recomendável iniciar o tratamento com doses baixas, por exemplo, 12,5-25 mg a cada 4 semanas, aumentando a dose apenas de acordo com a resposta do paciente.

      • Uso Intramuscular: 

        • Aplicado por via intramuscular nas nádegas, uma vez ao mês (a cada 4 semanas).

        • Deve ser administrada (mensalmente) uma dose correspondente a cerca de 20 vezes a dose oral diária de haloperidol, expressa em miligramas.

        • De modo geral, na prática clínica, pode-se estabelecer que uma dose de 1 a 3 mL (50 a 150 mg) a cada quatro semanas é suficiente para condições psicóticas de grau leve a moderado. De acordo com a evolução dos sintomas, as doses podem ser aumentadas ou diminuídas nas injeções subsequentes.

  • Crianças:

    • Haloperidol Convencional: 

      • Uso oral (comprimido ou gotas):

        • 0,1 mg (1 gota) /3 kg de peso, duas vezes ao dia por via oral, podendo ser ajustada, se necessário.

        • Se o paciente perder uma dose, ele deve tomar a próxima dose e continuar o tratamento normalmente.

        • A segurança e eficácia das formulações orais de haloperidol em crianças abaixo de 6 anos não foram estabelecidas.

      • Uso Intramuscular:

        • Uso não recomendado em crianças.

    • Haloperidol Decanoato: 

      • Uso não recomendado em crianças.

 

Ajuste para insuficiência renal:

  • Haloperidol Convencional (comprimido ou gotas):

    • A influência do comprometimento renal na farmacocinética do haloperidol não foi avaliada. Não é recomendado ajuste posológico, mas recomenda-se precaução ao tratar pacientes com insuficiência renal

  • Haloperidol Convencional (intramuscular):

    • A influência da insuficiência renal na farmacocinética do haloperidol não foi avaliada. Como menos de 3% do haloperidol administrado é eliminado inalterado na urina, não se espera que o comprometimento da função renal afete sua eliminação. Portanto, o ajuste da dose não é necessário em pacientes com insuficiência renal, mas recomenda-se cautela no tratamento de pacientes com insuficiência renal. Devido ao alto volume de distribuição do haloperidol e sua alta ligação às proteínas, apenas quantidades muito pequenas são removidas por diálise.

  • Haloperidol Decanoato:

    • A influência da insuficiência renal na farmacocinética do haloperidol não foi avaliada. Como menos de 3% do haloperidol administrado é eliminado inalterado na urina, não se espera que o comprometimento da função renal afete sua eliminação. Portanto, o ajuste da dose não é necessário em pacientes com insuficiência renal, mas recomenda-se cautela no tratamento de pacientes com insuficiência renal. Devido ao alto volume de distribuição do haloperidol e sua alta ligação às proteínas, apenas quantidades muito pequenas são removidas por diálise.

 

Ajuste para insuficiência hepática:

  • Haloperidol Convencional (comprimido ou gotas):

    • A influência do comprometimento hepático na farmacocinética do haloperidol não foi avaliada. Como o haloperidol é extensamente metabolizado no fígado, recomenda-se reduzir pela metade a dose inicial e ajustar a dose com incrementos menores e a intervalos maiores do que em pacientes sem insuficiência hepática.

  • Haloperidol Convencional (intramuscular):

    • A influência da insuficiência hepática na farmacocinética do haloperidol não foi avaliada. No entanto, a insuficiência hepática pode ter efeitos significativos na farmacocinética do haloperidol, pelo fato de ser extensamente metabolizado no fígado. Portanto, recomenda-se ajuste posológico e cautela em pacientes com insuficiência hepática.

  • Haloperidol Decanoato:

    • A influência da insuficiência hepática na farmacocinética do haloperidol não foi avaliada. No entanto, a insuficiência hepática pode ter efeitos significativos na farmacocinética do haloperidol, pelo fato de ser extensamente metabolizado no fígado. Portanto, recomenda-se ajuste posológico e cautela em pacientes com insuficiência hepática.

 

Classe:

  • Agente antipsicótico típico da série das butirofenonas (tranquilizante maior).

 

Indicações:

  • Haloperidol Convencional:

    • Indicado para quadros agudos e tratamento sintomático, como: delírios e alucinações na esquizofrenia aguda e crônica, confusão mental aguda, controle de agitação psicomotora (mania, demência, agressividade em idosos), movimentos coreiformes, Síndrome de Tourette e como agente antiemético (para náuseas e vômitos incoercíveis de várias origens).

  • Haloperidol Decanoato:

    • Indicado exclusivamente para o tratamento de manutenção em pacientes com esquizofrenia ou quadros psicóticos crônicos que já estão previamente estabilizados.

 

Contraindicações:

  • Haloperidol Convencional:

    • Estados comatosos, depressão do Sistema Nervoso Central (SNC) devido a bebidas alcoólicas ou outras drogas depressoras, Doença de Parkinson, hipersensibilidade ao haloperidol ou aos outros excipientes da fórmula, Demência com corpos de Lewy, Paralisia supranuclear progressiva.

    • Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano.

  • Haloperidol Decanoato:

    • Estados comatosos, depressão do Sistema Nervoso Central (SNC) devido a bebidas alcoólicas ou outras drogas depressoras, Doença de Parkinson, hipersensibilidade ao haloperidol ou aos outros excipientes da fórmula, Demência com corpos de Lewy, Paralisia supranuclear progressiva.

    • Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano. Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê.

 

Efeitos Adversos:

  • Atenção:

    • A bula do FDA traz um “Alerta de Risco Máximo” destacando o aumento do risco de mortalidade em pacientes idosos com psicose relacionada à demência (geralmente por causas cardiovasculares ou infecciosas, como pneumonia). 

    • Adverte fortemente para o risco de Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM), discinesia tardia, prolongamento do intervalo QT e morte súbita. Entre os efeitos comuns, destacam-se os sintomas extrapiramidais severos (acatisia, distonia, parkinsonismo).

  • Haloperidol Convencional:

    • Comuns: Distúrbios extrapiramidais (como tremores, hipertonia, distonia, bradicinesia e acatisia) e hipercinesia. Sonolência, tonturas, dores de cabeça e distúrbios oftalmológicos. Perturbações gastrintestinais, incluindo obstipação, hipersecreção salivar, náuseas e vómitos.

    • Raros (ou Incomuns/Frequência Desconhecida): Risco aumentado de mortalidade em doentes idosos com psicose associada à demência. Síndrome Neuroléptica Maligna, parkinsonismo e discinesia tardia (movimentos involuntários rítmicos da língua, face, boca ou maxilares, que podem surgir durante o tratamento prolongado). Prolongamento do intervalo QTc e arritmias ventriculares graves (incluindo Torsade de Pointes, fibrilação ventricular e morte súbita). Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático, tais como agranulocitose, pancitopenia, trombocitopenia e leucopenia. Distúrbios endócrinos como hiperprolactinemia, que pode causar amenorreia, galactorreia ou disfunção erétil. Reações anafiláticas e hipoglicemia.

  • Haloperidol Decanoato:

    • Comuns: Distúrbios extrapiramidais manifestados maioritariamente através de tremores, parkinsonismo, sonolência, "fácies" em máscara (perda da expressão facial) e acatisia. Dor ou desconforto no local da injeção e aumento de peso.

    • Raros (ou Incomuns/Frequência Desconhecida): Acinesia, hipertonia, distonia, rigidez em roda dentada e discinesia. Desenvolvimento de abscesso no local da injeção. Uma vez que o princípio ativo central é partilhado, o decanoato apresenta os mesmos alertas de segurança da formulação convencional para reações adversas graves. Estes incluem o risco de Síndrome Neuroléptica Maligna, discinesia tardia, prolongamento do intervalo QTc, arritmias graves e o aumento da mortalidade em doentes idosos com psicose relacionada com demência.

 

Gestação:

  • Haloperidol Convencional e Decanoato:

    • Recém-nascidos expostos a medicamentos antipsicóticos (incluindo haloperidol) durante o terceiro trimestre de gravidez correm o risco de apresentar sintomas extrapiramidais e/ou de retirada, que podem variar em gravidade após o parto. Estes sintomas em recém-nascidos podem incluir agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, dificuldade respiratória ou transtornos alimentares. Estudos em animais demonstraram efeito teratogênico do haloperidol.

 

Lactação:

  • Haloperidol Convencional e Decanoato:

    • O haloperidol é excretado no leite materno. Pequenas quantidades de haloperidol foram detectadas no plasma e na urina de recém-nascidos amamentados por mães tratadas com haloperidol.

 

Fontes: