Metotrexato

Nomes comerciais:

  • Tecnomet®, Hytas®

Apresentações:

  • Solução injetável: 50 mg/2 mL, 500 mg/ 5mL ou 1000 mg/10 mL;
  • Comprimido: 2,5 mg .

Contraindicações:

  • Hipersensibilidade ao Metotrexato ou quaisquer excipientes da formulação;
  • Insuficiência renal grave;
  • Formulações de Metotrexato e diluentes contendo conservantes não devem ser usadas em terapia intratecal ou em alta dose de Metotrexato.

Eventos adversos:

  • Depressão da medula óssea, o que pode resultar em diminuição das células sanguíneas.
  • Problemas gastrointestinais, como estomatite ulcerativa, glossite, gengivite, náuseas, vômitos, diarreia e mucosite.
  • Reações cutâneas, como erupções cutâneas eritematosas, urticária e prurido.
  • Sintomas de vasculite, vertigem, mal-estar, febre, calafrios.
  • Alterações na pele, incluindo alopecia (perda de cabelo), rash, fotossensibilidade, despigmentação ou hiperpigmentação da pele, prurido e dermatite.
  • Complicações pulmonares, como pneumonite intersticial, fibrose intersticial e infiltrados pulmonares eosinofílicos reversíveis, que podem causar sintomas como febre, faringite, tosse, dispneia, dor torácica, hipoxemia e/ou alterações radiológicas.
  • Outros efeitos adversos, como cefaleia, dor nas costas, rigidez de nuca, estado confusional, estupor, convulsões, ataxia, demência, insuficiência renal, cistite, risco aumentado de tumores secundários, precipitação de diabetes e osteoporose.
  • Efeitos hepáticos, como cirrose (em tratamento crônico) e fibrose portal (em tratamento crônico).
  • Artralgia (dor nas articulações), embaçamento visual.
  • Encefalopatia desmielinizante, que pode ocorrer meses ou anos após o uso do metotrexato, geralmente em associação com radioterapia craniana ou outros tratamentos sistêmicos de quimioterapia.
  • Alterações laboratoriais, como hematúria (presença de sangue na urina), oligospermia (diminuição da quantidade de espermatozoides), hiperuricemia (aumento do ácido úrico no sangue), azotemia (acúmulo de resíduos nitrogenados no sangue) e aumento das enzimas hepáticas em tratamento crônico.

Na gestação:

  • Categoria X: risco supera qualquer benefício.

Na amamentação:

  • Contraindicado

Outras considerações:

  • Risco de morte fetal e anomalias congênitas, portanto, não é recomendado para mulheres em idade fértil com doenças neoplásicas.
  • Possibilidade de síndrome de lise tumoral, uma complicação grave em pacientes com rápido crescimento de tumores, que pode ser prevenida e tratada adequadamente.
  • Reações cutâneas graves, como síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e outras manifestações dermatológicas, que podem ocorrer após doses únicas ou múltiplas do medicamento.
  • Risco de hepatotoxicidade, fibrose hepática e cirrose, especialmente após uso prolongado, sendo recomendadas biópsias hepáticas periódicas em pacientes com psoríase em tratamento a longo prazo.
  • Possibilidade de reativação de infecções virais, como hepatite B e C, podendo levar a complicações graves, inclusive morte. Avaliação clínica e laboratorial são necessárias em pacientes com histórico de infecção viral.
  • Ocorrência de doença pulmonar induzida por metotrexato, como efusão pleural e pneumonia intersticial, que pode ser potencialmente fatal e nem sempre é reversível. Sintomas respiratórios exigem investigação e possível interrupção do tratamento.
  • Efeitos gastrointestinais graves, como diarreia, estomatite ulcerativa e enterite hemorrágica, que requerem a suspensão imediata da terapia para evitar complicações sérias.
  • Risco aumentado de necrose de tecidos moles e osteonecrose quando administrado concomitantemente com radioterapia.
  • Eliminação lenta do metotrexato em compartimentos como efusões pleurais e ascite, resultando em prolongamento da meia-vida e maior risco de toxicidade inesperada. Drenagem prévia do fluido pode ser recomendada em casos significativos.
  • Cautela no uso em pacientes com comprometimento renal, devido à diminuição da eliminação do metotrexa