Cabergolina

Nomes comerciais:

Apresentações:

Posologia no adulto:

Iniciar com 0,25 mg 2x/semana; titular em passos de +0,25 mg 2x/semana a cada ≥4 semanas até normalizar PRL; máximo 1 mg 2x/semana (há relatos de uso até 4,5 mg/semana). Deve-se utilizar a menor dose capaz de produzir resposta terapêutica.
A monitoração dos níveis séricos de prolactina em intervalos mensais é aconselhável uma vez que, quando se atinge o regime de dose terapêutica efetiva, a normalização da prolactina sérica é geralmente observada dentro de duas a quatro semanas.

A indicação de cabergolina para inibição/supressão da lactação é controversa. O FDA orienta evitar esse uso por questões de segurança, mas as bulas brasileiras trazem como parte da indicação de uso da cabergolina.
Inibição imediata pós-parto: 1 mg VO dose única no 1º dia pós-parto.
Supressão de lactação estabelecida: 0,25 mg a cada 12 h por 2 dias (total 1 mg).

Realizar avaliação cardiovascular com ecocardiograma basal e acompanhamento periódico para valvulopatia/fibrose.

Não há recomendação específica de ajuste; a farmacocinética não se alterou em IR moderada a grave (n = 12).

Bula brasileira: considerar doses menores em insuficiência hepática grave (AUC aumentada em Child-Pugh C).
Bula FDA: não recomendado em Child-Pugh C; em Child-Pugh B aumentar a monitorização; Child-Pugh A como função normal.

Posologia pediátrica:

A segurança e a eficácia não foram estabelecidas em pacientes com idade inferior a 16 anos.

Classe e mecanismo:

Derivado do ergot; agonista dopaminérgico com alta afinidade por receptores D₂ (mecanismo: inibição direta da secreção de prolactina).

Indicações:

Bula brasileira: tratamento de distúrbios hiperprolactinêmicos (inclusive manifestações como amenorreia, oligomenorreia, anovulação, galactorreia; micro/macroprolactinomas, hipersecreção idiopática, sela vazia) e para inibição/supressão da lactação quando clinicamente mandatória.
Bula do FDA: tratamento de distúrbios hiperprolactinêmicos (idiopáticos ou por adenomas hipofisários) em adultos; evitar uso para inibição/supressão da lactação pós-parto devido a risco de eventos graves.
Observação:

A indicação de cabergolina para inibição/supressão da lactação é controversa. O FDA orienta evitar esse uso por questões de segurança, mas as bulas brasileiras trazem como parte da indicação de uso da cabergolina.

Contraindicações:

Hipersensibilidade a alcaloides do ergot/cabergolina.
Histórico de distúrbios fibróticos (retroperitoneal, pulmonar, pericárdico).
Valvulopatia cardíaca evidenciada no ecocardiograma basal (tratamento prolongado).
Hipertensão não controlada (FDA).
Aleitamento/Doação de leite.

Efeitos adversos:

Comuns (>10%) em hiperprolactinemia: náusea, cefaleia, tontura.
Hipotensão ortostática.
Sonolência/sono súbito e transtornos do controle de impulsos (ex.: jogo patológico, aumento de libido) — reversíveis com redução/suspensão.
Valvulopatia/fibrose pleuro-pulmonar/retroperitoneal (necessita rastreio e acompanhamento; descontinuar se ocorrer).

Gestação:

Bula brasileira: Categoria B; usar apenas se claramente necessário; recomenda-se descontinuar 1 mês antes da concepção; em doses de 0,5–2 mg/semana não houve aumento de risco de aborto/prematuridade/malformações nos dados apresentados.
Bula do FDA: se ocorrer concepção durante o uso, descontinuar se os riscos superarem os benefícios para a mãe/feto.

Aleitamento:

Bula brasileira: contraindicado durante amamentação/doação de leite; o medicamento inibe a produção de leite.
Bula do FDA: evitar uso para inibição/supressão da lactação pós-parto por risco de eventos graves (histórico com bromocriptina para esse uso).

Fontes:

Bula do profissional de saúde (Dostinex® – cabergolina), Pfizer Brasil. Atualizada em 05/Ago/2024.
U.S. Food & Drug Administration (FDA). FDA Label: CABERGOLINE. Revisada em 04/2025. Available at https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/ui/search.