Tirzepatida

Nomes comerciais:

  • Mounjaro®

 

Apresentações:

  • Solução injetável em caneta aplicadora de uso único contendo 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 12,5 mg ou 15 mg de tirzepatida em 0,5 mL.

  • Cada embalagem contém 4 canetas aplicadoras de 0,5 mL.

 

Posologia:

  • Adultos: 

    • A dose inicial recomendada é de 2,5 mg administrada uma vez por semana, durante 4 semanas (esta dose inicial destina-se à adaptação e não ao controle glicêmico). 

    • Após 4 semanas, a dose deve ser aumentada para 5 mg uma vez por semana. Se for necessário maior controle, a dose pode ser aumentada em incrementos de 2,5 mg, após pelo menos 4 semanas na dose atual. A dose máxima recomendada é de 15 mg uma vez por semana.

  • Crianças (> 10 anos):

    • Para pacientes pediátricos a partir de 10 anos de idade com diabetes mellitus tipo 2, a dose inicial recomendada é de 2,5 mg uma vez por semana. 

    • A dose máxima para este grupo pediátrico é de 10 mg por via subcutânea uma vez por semana. (A bula brasileira destaca que a segurança e eficácia em menores de 18 anos ainda não foram estabelecidas pela Anvisa).

  • Administração:

    • Aplicação por injeção subcutânea no abdome, na coxa, ou na parte posterior do braço (esta última caso outra pessoa administre).

    • Administrar uma vez por semana, a qualquer hora do dia, independentemente das refeições.

    • Deve-se alternar os locais de injeção a cada administração.

 

Ajuste para insuficiência renal:

  • Não é recomendado ajuste de dose, pois a insuficiência renal não tem efeito clinicamente relevante na farmacocinética do medicamento. No entanto, recomenda-se monitorar a função renal em pacientes que relatarem reações adversas gastrointestinais que possam levar à desidratação (depleção de volume).

 

Ajuste para insuficiência hepática:

  • Não é recomendado o ajuste de dose para pacientes com insuficiência hepática.

 

Classe:

  • Agonista duplo dos receptores do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) e do peptídeo 1 semelhante ao glucagon (GLP-1).

 

Indicações:

  • Adjuvante à dieta e exercícios para melhorar o controle glicêmico em adultos (e pacientes pediátricos a partir de 10 anos, segundo o FDA) com diabetes mellitus tipo 2.

  • Controle crônico do peso em adultos, como adjuvante à dieta de baixa caloria e aumento de atividade física, para pacientes com obesidade (IMC ≥ 30 kg/m²) ou sobrepeso (IMC ≥ 27 kg/m²) com presença de pelo menos uma comorbidade relacionada ao peso.

  • Tratamento de apneia obstrutiva do sono moderada a grave em adultos com obesidade.

 

Contraindicações:

  • Pacientes com histórico pessoal ou familiar de carcinoma medular de tireoide (CMT).

  • Pacientes com síndrome de neoplasia endócrina múltipla tipo 2 (NEM 2).

  • Pacientes com hipersensibilidade grave conhecida à tirzepatida ou a qualquer um de seus excipientes.

 

Efeitos Adversos:

  • Comuns: Náusea, diarreia, redução do apetite, vômito, constipação, dispepsia e dor abdominal.

  • Raros: Pancreatite aguda, reações graves de hipersensibilidade (como anafilaxia e angioedema), hipoglicemia (quando em uso concomitante com insulina ou secretagogos de insulina), doença aguda da vesícula biliar (colelitíase ou colecistite), lesão renal aguda, complicações e piora temporária de retinopatia diabética pré-existente e potencial risco de tumores de células C da tireoide.

 

Gestação:

  • Com base em estudos em animais, a medicação pode causar danos fetais. Os dados disponíveis em humanos são insuficientes para avaliar os riscos de defeitos congênitos associados ao medicamento. Adverte-se que mulheres usando contraceptivos orais devem mudar para um método não oral ou adicionar um método contraceptivo de barreira durante 4 semanas após o início do tratamento e durante 4 semanas após cada aumento de dose, pois o medicamento pode reduzir a eficácia dos contraceptivos orais devido ao atraso no esvaziamento gástrico.

 

Lactação:

  • Não existem dados conhecidos sobre a presença do medicamento no leite humano, nem os efeitos no bebê amamentado ou na produção de leite materno. Os benefícios da amamentação devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica do tratamento materno.

 

Fontes: