Acarbose

Apresentações e nomes comerciais

• Nomes comerciais: Aglucose® (EMS) [1]

Fonte: [1][2]

💊 Posologia em adultos

• Diabetes mellitus:

  • ANVISA [2]:

    • Inicial: 50 mg 3x/dia

    • Aumentar após 4 a 8 semanas se a resposta for inadequada

    • Habitual: 100 mg 3x/dia (dose média de 300 mg/dia)

    • Ocasionalmente: até 200 mg 3x/dia

  • FDA [3]:

    • Inicial: 25 mg 3x/dia; ou 25 mg 1x/dia, aumentando a frequência até 3x/dia

    • Iniciar em dose baixa e titular devagar para reduzir flatulência, diarreia e dor abdominal

    • Ajustar a cada 4 a 8 semanas pela glicemia pós-prandial de 1 hora ou pela HbA1c e pela tolerância

    • Manutenção: 50 a 100 mg 3x/dia

    • Sem ganho adicional com 100 mg 3x/dia: considerar reduzir a dose

    • Dose máxima: 50 mg 3x/dia até 60 kg; 100 mg 3x/dia acima de 60 kg

      • Divergência ANVISA/FDA: a FDA limita a dose pelo peso por risco de elevação de transaminases; a ANVISA admite até 200 mg 3x/dia, sem limite por peso

• Efeitos gastrintestinais intensos apesar da dieta: não aumentar a dose e, se preciso, reduzi-la [2]

• Associação com sulfonilureia ou insulina: reduzir a dose desses agentes se houver hipoglicemia [2][3]; a ANVISA inclui a metformina [2]

Ajuste de dose em adultos

Insuficiência renal

• ClCr < 25 mL/min: contraindicado [2]

  • Na insuficiência renal grave, o pico plasmático é cerca de 5 vezes e a AUC cerca de 6 vezes maiores [3]

• Creatinina sérica > 2,0 mg/dL: uso não recomendado pela FDA [3]

• Calculadoras (ClCr por Cockcroft-Gault): Ajuste de Dose para Função Renal; Taxa filtração glomerular

Insuficiência hepática

• ANVISA: sem necessidade de ajuste na insuficiência hepática pré-existente [2]

• FDA: contraindicado na cirrose [3]

  • Divergência ANVISA/FDA: a FDA contraindica na cirrose; a ANVISA não exige ajuste na insuficiência hepática

Obesidade

• Sem informação nas fontes consultadas.

Idoso

• Sem mudança de dose ou de frequência [2]

💊 Posologia pediátrica

• Não se aplica: contraindicado em menores de 18 anos [2].

Ajuste de dose pediátrica

Insuficiência renal

• Não se aplica: contraindicado em menores de 18 anos [2].

Insuficiência hepática

• Não se aplica: contraindicado em menores de 18 anos [2].

Obesidade

• Não se aplica: contraindicado em menores de 18 anos [2].

Administração

• Com as refeições: engolir inteiro com um pouco de líquido imediatamente antes da refeição, ou mastigar com os primeiros bocados [2]

• Não partir o comprimido [2]

• Dose esquecida: não tomar entre as refeições; aguardar a próxima refeição e seguir o esquema [4]

• Sintomas intestinais: não usar antiácidos para tratá-los, pois não trazem benefício [4]

• Suspensão: não interromper sem orientação médica, pelo risco de hiperglicemia [2]

Classe e indicações

• Classe: antidiabético oral, inibidor da alfa-glicosidase intestinal [2][3]

• Indicações:

  • Diabetes mellitus, como adjuvante da dieta [2]

  • Aprovada pela FDA para diabetes tipo 2 em adultos, com dieta e exercício [3]

  • Pode ser usada isolada ou associada a sulfonilureia [2][3]; estudada também com metformina ou insulina [3]

Tipo de receita

• Venda sob prescrição médica [2][4], sem retenção de receita [5]

❌ Contraindicações

• Hipersensibilidade à acarbose ou aos componentes da fórmula [2]

• Insuficiência renal grave (ClCr < 25 mL/min) [2]

• Doenças intestinais crônicas com distúrbios de digestão e absorção [2]

• Condições que pioram com gases intestinais: síndrome de Roemheld, hérnias, obstrução e úlceras intestinais [2]

• Doença inflamatória intestinal, ulceração colônica, obstrução intestinal parcial ou predisposição a ela [3]

• Cetoacidose diabética e cirrose [3]

• Menores de 18 anos [2]

• Gestação e lactação [2]

⚠️ Advertências e precauções

Antes de iniciar

• Avaliar a função renal: contraindicado com ClCr < 25 mL/min [2]

• Pesar o paciente: até 60 kg, não titular acima de 50 mg 3x/dia [3]

• Investigar:

  • Úlceras ou obstrução intestinal, hérnias e outras condições que pioram com gases intestinais [2][3]

  • Doença inflamatória intestinal [3]

  • Cirrose e cetoacidose diabética [3]

Relacionadas à doença

• Estresse agudo (febre, trauma, infecção, cirurgia): pode haver perda do controle glicêmico e necessidade de insulina temporária [3]

Uso com outros medicamentos

• Hipoglicemia com sulfonilureia ou insulina [2][3]:

  • Isolada, a acarbose não causa hipoglicemia

  • Orientar sobre hipoglicemia e manter glicose (dextrose) à mão

  • Tratar com glicose (dextrose), nunca com sacarose: a sacarose (açúcar comum) não corrige rapidamente a hipoglicemia

  • Leve a moderada: glicose oral; grave: glicose IV ou glucagon [3]

Outras

• Elevação de transaminases:

  • Geralmente assintomática e reversível com a suspensão [2][3]

  • Mais frequente em doses acima de 50 mg 3x/dia e em pacientes de até 60 kg; raramente com hiperbilirrubinemia [3]

  • Relatos pós-comercialização de hepatite fulminante fatal, de relação causal incerta [3]

• Sintomas gastrintestinais: podem ser graves e simular obstrução intestinal [2]

• Pneumatose cistoide intestinal: na suspeita, suspender e solicitar exame de imagem [3]

Efeitos adversos

Fonte: [2][3]

• Os sintomas gastrintestinais pioram quando a dieta não é seguida [2] e tendem a diminuir com o tempo [3]

Interações medicamentosas

Fonte: [2][3]

🤰 Gestação

• ANVISA:

  • Categoria de risco C [2]

  • Não administrar na gestação: sem dados em gestantes [2]

• FDA:

  • Categoria B (sistema anterior de classificação da FDA) [3]

  • Sem estudos adequados em gestantes; usar só se claramente necessário; especialistas recomendam insulina na gestação [3]

  • Estudos em animais: sem dano fetal em ratos até 9 vezes a exposição humana; sem teratogenicidade em coelhos até 32 vezes a dose humana [3]

🍼 Lactação

• ANVISA:

  • Pequenas quantidades excretadas no leite de ratas; sem dados em humanos [2]

  • Não prescrever durante a lactação [2]

• FDA:

  • Excreção no leite humano desconhecida; não administrar a lactantes [3]

• LactMed:

  • Menos de 2% da dose é absorvida pela mãe; é improvável que o fármaco chegue ao lactente [6]

  • Sem dados de níveis no leite nem de efeitos no lactente [6]

Monitorização

• Transaminases: a cada 3 meses no primeiro ano e periodicamente depois [2][3]; se elevadas, reduzir a dose ou suspender [3]

• Controle glicêmico: glicemia e HbA1c; o 1,5-anidroglucitol não é confiável em uso de acarbose [3]

Superdosagem

• Não causa hipoglicemia [3]; pode haver flatulência, diarreia e desconforto abdominal transitórios [3], sobretudo se ingerida com refeição com carboidratos ou álcool [2]

• Conduta: não oferecer bebidas ou alimentos com carboidratos nas 4 a 6 horas seguintes [2][3]

Farmacologia

Mecanismo de ação

• Inibição competitiva e reversível da alfa-amilase pancreática e das alfa-glicosidases da borda em escova intestinal [3]

• Efeito: retarda, de forma dose-dependente, a digestão de carboidratos complexos e reduz a elevação pós-prandial da glicose [2]

• Sem estímulo à secreção de insulina [2][3]; efeito aditivo ao de sulfonilureias, insulina e metformina [3]

• Não inibe a lactase [3]

Farmacocinética

• Absorção: menos de 2% da dose é absorvida como fármaco ativo (biodisponibilidade de 1% a 2%) [2][3]

• Distribuição: volume de distribuição de 0,32 L/kg [2]

• Metabolismo: exclusivamente no trato gastrintestinal, por bactérias intestinais e enzimas digestivas; um metabólito, formado pela clivagem de uma molécula de glicose, mantém atividade inibitória [3]

• Eliminação:

  • Fração absorvida intacta: eliminação quase totalmente renal [3]

  • 51% da atividade eliminada nas fezes em 96 horas [2][3]

• Meia-vida:

  • ANVISA: 3,7 h na fase de distribuição e 9,6 h na fase de eliminação [2]

  • FDA: cerca de 2 h, sem acúmulo com 3 tomadas diárias [3]

• Idosos: AUC e pico cerca de 1,5 vez maiores, sem significância estatística [3]

Uso por sonda

• Bulas ANVISA e FDA não abordam a via enteral.

• Sem informação nas fontes consultadas.

Referências

[1] BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Câmara de Regulação do Mercado de Medicamentos (CMED). Lista de preços de medicamentos. Publicada em 09/10/2026. Disponível em: https://www.gov.br/anvisa/pt-br/assuntos/medicamentos/cmed/precos

[2] Bula do Profissional de Saúde. Aglucose® (acarbose). EMS Sigma Pharma Ltda. Aprovada em 19/12/2025. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/

[3] U.S. Food & Drug Administration (FDA). FDA Label. Acarbose Tablets (Strides Pharma Science Limited). Revised: 08/2025. Available at: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=656769ee-e292-4950-83df-a38e6b1a9d6e

[4] Bula do Paciente. Aglucose® (acarbose). EMS Sigma Pharma Ltda. Última alteração em 21/08/2018. Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/

[5] BRASIL. Ministério da Saúde. Secretaria de Vigilância Sanitária. Portaria SVS/MS nº 344, de 12 de maio de 1998. Anexo I: listas de substâncias sujeitas a controle especial, na Atualização nº 101, publicada pela RDC nº 1.036, de 9 de julho de 2026. Disponível em: https://anvisalegis.datalegis.net/action/ActionDatalegis.php?acao=abrirTextoAto&tipo=RDC&numeroAto=00001036&seqAto=000&valorAno=2026&orgao=RDC%2FDC%2FANVISA%2FMS&codTipo=&desItem=&desItemFim=&cod_menu=1696&cod_modulo=134&pesquisa=true

[6] Drugs and Lactation Database (LactMed®). Acarbose. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006. Revisado em 15/05/2026. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK500559/